万古霉素类
万古霉素（vancomycin）和替考拉宁（teicoplanin）
抗菌谱窄，仅G阳有效，但抗菌能力强大。结合细菌细胞壁前体，抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，胞壁缺陷死亡。
口服难吸收：治疗由难辨梭形芽孢杆菌引起的伪膜性肠炎。
静脉注射：分布广泛，用于G阳严重感染，特别是MRSA。
不良反应：
变态反应（红人综合症red man syndrome或红颈综合症red neck syndrome）快速静脉注射万古霉素，后颈部，上肢，上身出现极度皮肤潮红，红斑，荨麻疹，心动过速，低血压等，与注射过快引起组胺释放有关。
耳毒性：不能与氨基糖苷类，速尿，依他尼酸等合用。
肾毒性：常见。
四环素类
1.四环素类共性：
抗菌谱广（传统意义上的），快速抑菌剂，G阳G阴，非典型病原体均有效。
抗菌机制：与30s结合，阻止安吉酰tRNA进入A位，抑制蛋白质合成；增加细胞膜的通透性。
代谢：口服，但易受影响，食物，金属离子能影响其吸收。分布广泛，易沉积于骨骼和牙齿（Ca2+），易进入胎盘屏障和乳汁。肝脏代谢，肠肝循环。
应用：主要用于非典型病原体感染。立克次体，支原体肺炎首选。
不良反应：胃肠道反应；二重感染，伪膜性肠炎，由难辨梭形芽孢杆菌引起，口服甲硝唑或万古霉素有效；影响牙齿骨骼发育；肝毒性；光敏反应；肾毒性（多西环素除外，故肾脏损伤者只能服用多西环素）。
禁忌症：肾脏损伤，孕妇，哺乳期妇女，儿童。
2.常用药物：
四环素（tetracycline）广谱快速抑菌药，主要用于立克次体等非典型病原体的治疗，无多西环素时首选。
多西环素（doxycycline，强力霉素）首选
口服吸收完全迅速，不受食物影响，无肾毒性，肾衰竭这也可以使用，可以安全治疗肾外感染（最安全）。
米诺环素（minocycline）四环素类作用最强，可穿透皮肤，但不良反应多，可有前庭功能改变。
氯霉素（chloramphenicol）
广谱强效抗生素，作用于50s亚基rRNA，抑制转肽反应，阻止延长。
但是细菌核糖体与人类骨髓造血细胞核糖体类似，因此产生骨髓抑制毒性，导致再生障碍性贫血。由于严重不良反应，不作为首选，但因为其作用强，穿透力高，仅用于治疗严重感染。如：细菌性脑膜炎，脑脓肿（与青霉素合用首选，但是不能同时滴注，先用青霉素，繁殖期杀菌，后用氯霉素抑菌），伤寒杆菌（复发仍有效），细菌性眼部感染（局部外用）。
不良反应：
1.胃肠道反应
2.灰婴综合症（gray baby syndrome）发生于早产儿和新生儿，由于缺乏有效使氯霉素脱毒降解的葡萄糖醛酸结合能力，且肾功能发育不完全，导致氯霉素蓄积影响线粒体核糖体功能，出现呕吐，低温，呼吸抑制，心血管性虚脱，发绀和休克。
3. 骨髓功能抑制：再生障碍性贫血，不可逆。
人工合成抗菌药
喹诺酮类（quinolones）广谱，优秀。
抗菌谱广，抗菌力强，口服吸收好，组织浓度高，与其他抗生素无交叉耐药性，不良反应少，现已成为治疗细菌感染的主要药物，尤其是氟喹诺酮类（fluoroquinolones三代）。
分类：一代：萘啶酸；二代：吡哌酸（广谱，绿脓杆菌，但血药浓度低仅用于肠道和尿路感染）；三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星（norfloxacin氟哌酸），氧氟沙星（ofloxacin），左氧氟沙星（levofloxacin），环丙沙星（ciprofloxacin）。四代：莫西沙星（moxifloxacin），加替沙星（gatifloxacin）（活性增强）。
氟喹诺酮类（fluoroquinolones三代）共性：
对大多数需氧菌作用强（G阳阴），绿脓杆菌，对厌氧菌，分支杆菌，军团菌，衣原体效果好。对多重耐药菌效果强。杀菌浓度与抑菌浓度相同或为2-4倍。有较长的PAE。
抗菌机制：抑制DNA拓扑异构酶。天然耐药率极低，但耐药发展快。
代谢：口服吸收完全，生物利用度高，但不能与金属离子同服。血浆蛋白结合率低，分布非常广泛，可穿血脑屏障。主要经肾小管原型排泄。
临床应用：一二代仅用于治疗敏感菌的肠道和尿路感染。
三四代常用：泌尿生殖道感染；肠道感染；呼吸道感染
不良反应：胃肠反应（氧氟沙星可以起伪膜性肠炎）
中枢神经系统反应：癫痫禁用
变态反应：血管神经性水肿，皮肤过敏，光敏性皮炎（光毒性，左氧氟沙星最低）
心脏毒性，肝肾损害
软骨毒性：儿童，青少年，孕妇，哺乳期禁用
常用药物：
诺氟沙星（norfloxacin氟哌酸）：氟喹诺酮类活性最低，用于肠道，泌尿生殖道感染。
环丙沙星（ciprofloxacin）：抗革兰氏阴性菌，尤其是绿脓杆菌，为氟喹诺酮类活性最强。治疗敏感菌的泌尿道，胃肠道，呼吸道，骨关节，腹腔，皮肤软组织感染。
氧氟沙星（ofloxacin）：生物利用度高，结核杆菌有效，二线药（多合用）。
左氧氟沙星（levofloxacin）：抗革兰氏阳性菌，为氟喹诺酮类活性最强。支原体，衣原体及军团菌有较强作用。不良反应氟喹诺酮类最低。
磺胺类（sulfonamides）
1.磺胺药的共性
广谱抑菌药，叶酸合成抑制剂。G+G-均有效，最敏感的有肺炎链球菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，鼠疫耶氏菌，诺卡菌，衣原体，放线菌，原虫。但立克次体和病毒无效。
作用机制：与PABA（对氨基苯甲酸）竞争二氢叶酸合成酶，抑制细菌二氢叶酸合成，影响核酸合成。
口服易吸收，血药浓度大，血浆蛋白结合率高，分布广，能透过血脑屏障。经肝脏代谢，代谢产物也有毒性，经肾小球滤过排出。
不良反应：肾脏损害：尿中结晶，沉淀，增加饮水，同服等量NaHCO3。
变态反应
血细胞生成障碍：溶血性贫血，再生障碍性贫血等（补叶酸）。
新生儿胆红素脑病：血浆蛋白结合竞争。
肝毒性，胃肠道反应
药物相互作用：血浆蛋白结合竞争。
常用药物：
全身应用：磺胺异恶唑（SIZ）：短效，不易形成尿结晶，有利于泌尿道感染的治疗。
磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD，磺胺哒嗪）：中效磺胺，血浆蛋白结合率最低，血脑屏障透过率最高。用于流行性脑膜炎。
磺胺甲恶唑（sulfamethoxazole，SMZ，新诺明）：中效磺胺，既可用于流行性脑膜炎，也可用于泌尿道感染。局部应用：柳氮磺吡啶（sulfasalazine）：口服难吸收，用于肠道感染。
磺胺米隆（SML）：绿脓杆菌，破伤风杆菌较强，活性不受坏死组织影响，用于烧伤或大面积创伤感染。
磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver）强于磺胺米隆，绿脓杆菌，烧伤感染。
磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）眼科感染和沙眼衣原体。
复方制剂：复方新诺明（cotrimoxazole）：甲氧苄啶与磺胺甲恶唑的复方。协同抗菌，双重阻断叶酸代谢。不良反应有老年人的皮肤反应以及血液反应，如巨幼红细胞贫血，白细胞减少，血小板减少等。
甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂（人类的为甲氨喋呤，抗肿瘤），常与SMZ合用，很少单用，磺胺增效剂。也可引起叶酸缺乏症，如巨幼红细胞贫血，白细胞减少，血小板减少等。
抗真菌药
1. 抗生素类
两性霉素B（amphotercin B）：广谱抗深部真菌药。机制：与胞膜的麦角固醇结合，形成孔道，增加胞膜通透性。深部真菌感染首选。不良反应多：心血管毒性，肾毒性，肝毒性，血液毒性等，低钾血症，需权衡利弊，住院给药。
制霉菌素（nystatin）口服局部应用，毒性很大。用于消化道以及皮肤、口腔、阴道的真菌感染。
灰黄霉素（grifulvin）浅表真菌感染，但不局部使用。口服或注射。用于皮肤真菌感染。
2. 唑类（azoles）
包括咪唑类(imidazoles)和三唑类（triazoles）常用，广谱。对真菌的细胞色素P450更具特异性，毒性小。
咪唑类(imidazoles)：
酮康唑（ketoconazole）：口服，广谱，各种浅表和深部真菌感染。但毒副作用较多：肝毒性，过敏反应，内分泌紊乱等。
咪康唑（miconazole）广谱，局部用药。
三唑类（triazoles）口服治疗全身真菌病，效果好，不良反应少，较优秀。
伊曲康唑（itraconazole）广谱高效。
氟康唑（fluconazole）口服生物利用度高，可透过血脑屏障，艾滋病患者急性隐球菌脑膜炎首选。
3. 丙烯胺类
特比萘芬（terbinafine，TBF）浅表抗皮肤真菌药，仅局部外用。
抗病毒药
抗HIV药分类：核苷类逆转录酶抑制剂；非核苷类逆转录酶抑制剂；HIV蛋白酶抑制剂；整合酶抑制剂。
常用抗病毒药：
金刚烷胺（amantadine）：作用于复制早期，干扰RNA病毒穿入细胞，阻止病毒脱壳及核酸释出。用于甲型流感病毒感染。抗震颤麻痹作用。
阿糖腺苷（vidarabine，Ara-A）广谱抗病毒，抑制DNA聚合酶，抗HSV，VZV和CMV，但已经被阿昔洛韦代替。
阿昔洛韦（acyclovir，ACV，无环鸟苷）核苷类抗DNA病毒药，广谱高效，最有效的抗HSV药物。竞争性的抑制DNA多聚酶，并可掺入DNA中，使DNA末端连接，阻止DNA复制。HSV首选。
利巴韦林（ribavirin，RBV，virazole，病毒唑）鸟苷类似物，较广谱，抗流感效果好。甲乙型流感，麻疹，甲肝等有效，致畸胎，孕妇禁用。
齐多夫定（zidovudine，ZDV，AZT）核苷类逆转录酶抑制剂，治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群首选。
抗结核病药
异烟肼（isoniazid，INH，rimifon，雷米封）
治疗结核的主要药物，为异烟肼敏感菌株而患者可耐受的结核病首选。单用或与其它一线药联合应用。
特点：性质稳定，易溶于水，疗效高，毒性小，口服，价廉，高度选择性，抗菌力强，分布广，穿透力强。静止期抑菌，繁殖期杀菌。
机制：抑制分枝菌酸（mycocolic acid）的合成，使细菌失去耐酸性，疏水性和增值力，而死亡。
代谢：快代谢型——尿中乙酰化异烟肼较多。
慢代谢型——肝中缺少乙酰化酶，血药浓度高，尿中游离异烟肼较多，需减少用药量。
不良反应：皮疹，发热，黄疸，外周神经炎。
外周神经炎：慢代谢型，同服VB6即可。
中枢神经系统毒性反应：癫痫，精神病慎用，VB6缺乏。
肝毒性：快代谢型。
利福平（rifampin，RFP）
抗菌谱广，可杀灭结核杆菌，麻风杆菌，多种革兰氏阳性菌和阴性菌，沙眼衣原体，某些病毒。
机制：特异性的抑制DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成。
体内过程：穿透力强，体内分布广，肝脏代谢，胆汁排泄，肠肝循环，诱导肝药酶。可将尿液，粪便，痰液，泪液染成橘红色。
用途：主要与其它抗结核药合用，也用于麻风及重症胆道感染。局部治疗沙眼等眼部感染。
不良反应：胃肠道反应；肝脏损害（有肝病或与异烟肼联用时）。变态反应。肝药酶诱导作用。致畸胎作用。
抗结核病药物应用原则：早期，联合，适量，全程。
甲硝唑（metronidazole）
抗阿米巴滋养体，抗滴虫，抗厌氧菌，抗兰氏贾第鞭毛虫。禁酒。
抗肿瘤药
1. 影响核酸合成药物（CCSA）
甲氨喋呤（methotrexate，MTX）：二氢叶酸还原酶抑制剂，用于儿童急性白血病，绒癌；鞘内注射预防中枢系统白血病。不良反应有骨髓抑制，消化道反应，致畸胎。肌肉注射亚叶酸钙保护骨髓。
氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU）：抑制脱氧胸苷合成酶，阻止脱氧尿苷变脱氧胸苷。消化系统癌症和乳腺癌。骨髓消化道毒性大。
巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP）：阻止肌苷酸变为腺苷酸和尿苷酸。急性淋巴细胞白血病的维持治疗。骨髓消化道毒性大。
羟基尿（hydroxycarbamide，HU）阻止胞苷酸变为脱氧胞苷酸。慢性粒细胞白血病，黑色素瘤。骨髓抑制。
阿糖胞苷（cytarabine，Ara-C）抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成。成人急性粒细胞白血病，单核细胞白血病。骨髓消化道毒性大。
2. 影响DNA结构与功能的药物（CCNSA）
环磷酰胺（cyclophosphamide，CTX）体外无活性，体内代谢为醛磷酰胺，为烷化剂。恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，肺癌，乳腺癌，卵巢睾丸肿瘤，神经母细胞瘤。不良反应：出血性膀胱炎，骨髓抑制，脱发，消化道。
顺铂（cisplatin）抗瘤谱广，乏氧肿瘤效果好，非经原细胞性睾丸肿瘤。骨髓毒性，肾毒性，消化道反应。
卡铂（carboplatin）抗瘤活性强，毒性较低。小细胞肺癌，头颈鳞癌，卵巢睾丸肿瘤。骨髓抑制。
3. 干扰转录阻止RNA合成药物（CCNSA）
放线菌素D（dactinomycin）窄谱，恶性葡萄胎，肾母细胞瘤，神经母细胞瘤。骨髓消化道毒性大。
多柔比星（doxorubicin）广谱疗效高，用于常见抗恶性肿瘤耐药的急性淋巴细胞白血病，急性粒细胞白血病，恶性淋巴瘤，乳腺癌，消化道癌。不良反应为心脏毒性。
4. 抑制蛋白质合成与功能的药物（CCSA）
长春碱（vinblatine）长春新碱（vincristine）抑制微管聚合
紫杉醇（paclitaxel）促进微管聚合。
总结：
1. 繁殖期杀菌剂：β-内酰胺类，万古霉素；
2. 静止期杀菌剂：氨基糖苷类，喹诺酮类；
3. 速效抑菌剂：大环内酯类，林可霉素类，四环素类，氯霉素；
4. 慢效抑菌剂：磺胺类；
5. 合用：1+2：协同；1+3：拮抗；1+4：无关或累加；3+4：累加。
6. 革兰氏阳性菌：β-内酰胺类，大环内酯类，林可霉素类，万古霉素类。
7. 革兰氏阴性菌：氨基糖苷类。
8. 非典型病原体：大环内酯类，四环素类。
9：厌氧菌：林可霉素类，氟喹诺酮类，二三四代头孢，甲硝唑，
10.广谱抗菌药：四环素类，氯霉素，氟喹诺酮类，磺胺类。
11.绿脓杆菌：羧苄西林，哌拉西林，三四代头孢，碳青霉烯类（亚胺培南），氨基糖苷类，氟喹诺酮类，磺胺米隆， 磺胺嘧啶银。
12.结核杆菌：异烟肼，利福平，氨基糖苷类（链霉素），氟喹诺酮类（氧氟沙星）。
13.耳毒性：氨基糖苷类，大环内酯类，万古霉素类，米诺环素（前庭）
14.肝毒性：大环内酯类，林可霉素类，四环素类，氟喹诺酮类，磺胺类，两性霉素B，酮康唑，异烟肼，利福平。
15.肾毒性：一二代头孢，氨基糖苷类，克拉霉素（大环内酯类），万古霉素类，四环素类(多西环素除外)，氟喹诺酮类，磺胺类，两性霉素B，顺铂。
16.肾外安全使用：大环内酯类（红霉素，阿奇霉素），多西环素。
18.神经毒性：氨基糖苷类，氟喹诺酮类，异烟肼。
19.不穿血脑屏障：氨基糖苷类，
20.穿血脑屏障：三代头孢，氟喹诺酮类，磺胺类，氟康唑。
21.光毒性：四环素类，氟喹诺酮类。
22.骨毒性：四环素类，氟喹诺酮类（软骨毒性）
23.变态反应：青霉素类，氨基糖苷类，大环内酯类，林可霉素类，万古霉素，万古霉素（红人综合症），氟喹诺酮类，磺胺类，利福平，
24.二重感染（伪膜性肠炎）：大环内酯类，林可霉素类，四环素类，氧氟沙星。（万古霉素，甲硝唑治疗）
25.血液毒性：再生障碍性贫血：氯霉素，磺胺类；两性霉素B
26.儿童慎用：氯霉素（灰婴），四环素（牙），链霉素（耳），喹诺酮类（软骨）。
27.致畸胎：利巴韦林，利福平，甲氨喋呤
28.首选：青霉素G：敏感菌首选，螺旋体感染的首选；
链霉素：鼠疫（合用四环素）和土拉菌病（兔热病）首选；
庆大霉素：治疗革兰氏阴性细菌的药物，为氨基糖苷类首选。
阿米卡星：抗菌谱最广的氨基糖苷类。是治疗对氨基糖苷类耐药的首选。
二代大环内酯类：克拉霉素、阿奇霉素，治疗呼吸道感染的首选。
林可霉素，克林霉素（clindamycin）：骨组织分布高，治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎和骨关节感染首选。
四环素类（多西环素首选）：主要用于非典型病原体感染。立克次体，支原体肺炎首选。
氯霉素：脑脓肿（与青霉素合用首选，但是不能同时滴注，先用青霉素，繁殖期杀菌，后用氯霉素抑菌）
两性霉素B：深部真菌感染首选。
氟康唑：艾滋病患者急性隐球菌脑膜炎首选。
阿昔洛韦：HSV首选。
齐多夫定：治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群首选。
异烟肼：治疗结核的主要药物，为异烟肼敏感菌株而患者可耐受的结核病首选。
